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リガンドとは?種類について解説!アゴニストとアンタゴニストの違い

生体におけるリガンドは、低分子化合物であり、受容体や酵素などのタンパク質(主に受容体)にくっついて影響を及ぼすことで生体内の情報伝達を担っています。また、このリガンドをまねした化合物を作ることで、生体で異常が起きた場合に、医薬品として用いることができます。

内因性リガンド: 体の情報伝達を担っている物質たち

医薬品の作用点となる受容体に親和性をもつ(くっつく)物質をリガンドと呼びます。受容体にリガンドが結合すると、受容体が構造の変化を起こします。ほとんどの受容体は構造変化に伴って、受容体自身がくっついている細胞膜や核膜、あるいは他のタンパク質に影響を及ぼして生化学的な応答を引き起こします。

リガンドの中でも生体の恒常性(ホメオスタシス)を維持するために、外敵変化に対応する機能や細胞間のコミュニケーションなどを担っている生体情報伝達物質のことを内因性リガンドと言います。内因性リガンドは以下のように分類されます。

  1. 神経伝達物質
  2. ホルモン
  3. 脂溶性ビタミン
  4. オータコイド
  5. サイトカイン

これの伝達物質は様々な生理機能を担っており、その機能は受容体や酵素とくっつく(結合する、あるいはドッキングする)ことで作用します。

外因性リガンド: 生理作用をコントロールする人工物

以上のように元々生体内の物質である内因性リガンドに対して、人工的に作られたリガンドを外因性リガンドといいます。ほとんどの場合は、内因性リガンドが作られなくなってしまったり、作られすぎてしまったりなど生理機能のバランスが崩れてしまったときに使用する医薬品として機能します。

リガンドの種類

リガンドにはそれぞれいくつかの種類に分けられます。一般的にはアゴニスト・アンタゴニストが使用されていますが、専門分野ではより細かい概念を持つ用語も使われています。

アゴニスト(フルアゴニスト)

日本語だと完全アゴニスト、あるいは完全作動薬と呼ばれることもあります。日本語の作動薬と書くとわかりやすいかと思いますが、これは受容体にくっついてその受容体の機能を強く働かせるリガンドのことです。

アンタゴニスト(フルアンタゴニスト)

日本語だと、完全アンタゴニスト、あるいは完全拮抗薬と呼ばれることもあります。日本語の拮抗薬が分かりやすいかと思いますが、これは受容体に作用するリガンドに対して拮抗してくっつくものの、受容体の機能は働かせないリガンドのことです。

パーシャルアゴニスト

日本語だと部分アゴニスト、部分作動薬などと呼ばれることもあります。こちらも日本語の部分作動薬が分かりやすいかと思いますが、これは受容体にくっついて少しだけその機能を働かせるリガンドのことです。

薬は使いすぎると毒にもなると言われるように、上記のアゴニストやアンタゴニストでは効き目が出すぎてしまうこともあります。そういった場合にちょうどよく薬効を示すものが理想なので、近年では部分的に聞いてくれるパーシャルアゴニストに注目が集まっています。

インバースアゴニスト

生体には、リガンドが作用しなくても一定の生理機能を持っている受容体があります。その機能すらも阻害してしまうリガンドのことをインバースアゴニストといいます。

pan-アゴニスト(pan-アンタゴニスト)

特定の受容体には、それぞれ作用や構造が似た受容体が複数存在しており、それぞれすべてに作用するアゴニストやアンタゴニストをpan-アゴニスト、pan-アンタゴニストといいます。

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